茯苓提取物主要化学成分为：多糖、三萜、脂肪酸、甾醇、酶等。70年代以来，中外学者对茯苓的化学成分及生物活性进行了研究，发现其所含的大量三萜类物质具有免疫调节、抗肿瘤、抗炎拮抗醛固酮，诱导分化白血病细胞系HL- 60等有很好的药理活性。现代药理学研究表明，茯苓提取物中的三萜类化合物和多糖作为天然活性物质具有多种生理活性，如提高机体免疫力、抗菌、降糖、抗肿瘤等作用。茯苓的美白功效，如茯苓提取物中三萜类化合物对酪氨酸酶具有抑制作用也有报道。茯苓作为中医的常用药物，被广泛应用于各种方剂中，与不同药物配伍。据统计，在我国常见中药处方中，70%使用到茯苓。茯苓具有渗利痰浊、利水渗湿、宁心安神、利湿健脾等功效，这在诸多经典传统医学著作中均有所体现。

茯苓提取物化学成分丰富，包括多糖类、三萜类、甾体类、蛋白质类、矿物质等，其中含量较丰富、活性较明显的主要是多糖类和三萜类化合物，故大部分的分离鉴定研究也是针对这两类成分展开。

1. 多糖类化合物

茯苓多糖属于真菌多糖，为茯苓的标志性成分，占茯苓干重的 70%~90%。由于多糖组成和结构的复杂性，不同研究人员从茯苓中分离得到的多糖从分子量到组成到结构有所不同。根据茯苓多糖的组成可以将其分为两大类：一类为葡聚糖的均多糖，主要由 β-(1→3) 糖苷键连接，其中含有少量（1→6）链接的葡聚糖支链，也即通常所称的茯苓聚糖（Pachyma），这一类多糖占据绝大部分。茯苓聚糖经过衍生化可以提高水溶性和生物活性，常见的有羧甲基化、羟乙基化、羟丙基化、硫酸酯化等，其中羧甲基化衍生物（CMP）的生物活性明显。另一类多糖为由果糖、半乳糖、葡萄糖、甘露糖等组成的杂多糖 。

2. 三萜类化合物

三萜类化合物为茯苓中另一主要活性成分，虽然含量远不如多糖高，但其对于茯苓的生物活性也有重要的作用。至今已从茯苓中分离到数十种三萜类成分，包括茯苓酸、依布里酸等。茯苓三萜类化合物的结构基本上以羊毛甾烷为骨架衍生而成，根据化学结构的差异可以分为以下 6 种结构类型：①羊毛甾烷型；②羊毛甾-8-型三萜，母环 8（9）位有一双键；③羊毛甾-7，9（11）-二烯型三萜，其母环 7（8）和 9（11）位各有一双键；④3，4-开环-羊毛甾烷型，其母环的 3、4 位 C-C 键断开；⑤3，4-开环-羊毛甾-8-烯型三萜，是羊毛甾-8-烯型三萜类物质3，4 位开环所形成的；⑥ 3，4 - 开环-甾 -7，9（11）-二烯型三萜，其母环 7（8）和 9（11）位各有一双键。